目的研究茶堿、氯唑沙宗和氨苯砜在大鼠體內的藥動學相互作用,以評價3藥作為Cocktail探針的可行性。方法21只大鼠隨機均分成3組,分別單獨灌胃給予茶堿(30mg·kg^-1)、氯唑沙宗(50mg·kg^-0)和氨苯砜(20mg·kg^-1),用HPLC測定各組大鼠的血藥濃度;經過14d的清洗期和恢復期后,以相同的給藥劑量,3組大鼠均同時灌胃給予3個探針藥物,用HPLC法同時測定大鼠體內3個探針底物的血藥濃度,DAS2.0軟件計算藥動學參數。結果大鼠單獨和同時給予茶堿、氯唑沙宗和氨苯砜后,各探針的t1/2、AUC、CL和Cmax等藥動學參數在統計學上均無顯著性差異(P〉0.05)。結論茶堿、氯唑沙宗和氨苯砜在同時給藥時,彼此之間不會發生藥動學上的相互作用,可作為Cocktail探針分別用于評價藥物對CYP1A2、CYP2E1和CYP3A4活性的影響。
完成機構:[1]南京中醫藥大學,南京210029 [2]南京中醫藥大學附屬醫院,南京210029 [3]南京軍區總醫院,南京210002